中國新冠候選新藥在美啟動臨床I期試驗，靶向病毒主蛋白酶

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中國新冠候選新藥在美啟動臨床I期試驗，靶向病毒主蛋白酶

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2021-03-15 17:21 | 稿件來源：澎湃新聞

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　　據中國科學院上海藥物研究所3月15日宣布，抗新冠病毒(SARS-CoV-2)候選新藥DC402234當天在美國啟動臨床I期試驗。

　　DC402234是由中科院上海藥物研究所柳紅、許葉春、蔣華良團隊聯合上海科技大學楊海濤、饒子和團隊以及中科院武漢病毒研究所張磊砢、肖庚富團隊等共同研發的抗SARS-CoV-2候選新藥，具有我國自主知識產權。

　　據介紹，DC402234是基於冠狀病毒主蛋白酶(Mᵖʳᵒ)三維結構設計合成的擬肽類化合物，對新冠病毒SARS-CoV-2 Mᵖʳᵒ的抑制活性IC₅₀為0.053±0.005μM，體外抗病毒活性EC₅₀為0.42±0.08μM，具有高效靶向冠狀病毒主蛋白酶的活性，同時在實驗動物體內展現出良好的體內藥代動力學性質和安全性。

　　值得一提的是，2020年6月19日，頂級學術期刊《科學》(Science)曾封面報道了上述研究成果，研究題為“Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease”。

　　研究團隊發現了靶向新冠病毒主蛋白酶的新候選藥物化合物11a和11b。新冠病毒是一種單鏈RNA正鏈包膜乙型冠狀病毒，其最具特征的藥物靶標之一是3-胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶，即主要蛋白酶(Mᵖʳᵒ，也稱為3CLpro)，抑制這種酶的活性將有效阻止病毒復制。