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中國自主研發的口服新冠抗病毒藥預計下半年進入臨床

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2022-01-25 18:36 | 稿件來源:澎湃新聞

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1月25日,據全球健康藥物研發中心消息,其自主研發的以新型冠狀病毒3CL蛋白酶為靶標的臨床前候選特效藥物分子GDI-4405加速推進多項臨床試驗申報研究和藥物生產,預計2022年下半年進入臨床。

資料圖。圖源:新華網

“我們確定的臨床候選藥物分子GDI-4405在對重組新冠病毒3CL蛋白的酶活性抑制、人源呼吸道上皮細胞感染的新冠活病毒的抑制,以及針對德爾塔變異病毒等一系列體外實驗中,表現出了比輝瑞獲批藥物Paxlovid更強的抗病毒活性。”全球健康藥物研發中心主任、清華大學藥學院院長丁勝表示,在大鼠以及食蟹猴動物實驗中,GDI-4405也表現出更優異的生物利用度和暴露量。在動物毒理評價實驗中,GDI-4405展現出良好的安全性。其生產成本也優於輝瑞新冠藥物Paxlovid,這將進一步促進全球小分子口服新冠藥物的研發進程,作為疫苗的有效補充。

丁勝表示,3CL蛋白酶作為新冠病毒的主要蛋白酶對病毒的復制和生長是必需的,因此也是極好的抗病毒藥物靶點。多個已上市的抗病毒藥物(如艾滋病、丙肝)就是針對3CL蛋白酶的。其中,艾滋病病毒3CL蛋白酶的抑制劑洛匹那韋(Lopinavir)和利托那韋(Ritonavir)在體外對新冠病毒的3CL蛋白酶僅有微弱的抑制活性,並在臨床測試中被證明對新冠病毒感染的患者無效。因此,針對新冠病毒的3CL蛋白酶的特異性強抑制劑顯得尤為重要。

近期美國FDA臨時授權使用輝瑞口服新冠抗病毒藥物Paxlovid,其中的特效藥物分子Nirmatrelvir的靶標就是3CL蛋白酶。目前,輝瑞Paxlovid是全球唯一專門針對新冠病毒研發、高度有效並且獲批的口服小分子新藥。其在不到兩年的時間里從源頭靶點發現、到臨床試驗最後獲批。

“這得益於輝瑞在2003年針對SARS做靶點藥物的積累,以及其他機構無法比擬的投入。”丁勝表示,全球健康藥物研發中心能夠獨立設計發現與輝瑞獲批藥物相同的化合物GDI-3549,且另一個獨立設計發現的化合物GDI-4405在多個體外實驗頭對頭比較中優於輝瑞獲批藥物,展示了全球健康藥物研發中心從靶點開始做真正源頭創新的能力。通過匯聚世界頂尖資源、發揮中國特色優勢,得益於政府與社會資本合作(PPP)的穩定投入,以及研發中心獨立運作的機制,科研人員的創新活力和技術轉化潛力得到了充分釋放。

全球健康藥物研發中心由清華大學、比爾及梅琳達·蓋茨基金會和北京市政府於2016年共同創立。作為中國首家以PPP模式創辦、非營利性質的新型藥物研發機構,GHDDI專注於從實驗室到臨床的轉化研究。GHDDI的重點研究領域包括2019冠狀病毒病(COVID-19)在內的抗病毒研究,以及結核病、瘧疾、寄生蟲感染、環境型腸道功能障等疾病研究。


【編輯:馬華】

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